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oai:repositorio.ufpb.br:123456789/5362018-09-05T23:42:29Zcom_123456789_2373com_123456789_401col_123456789_2379

Souza, Iara Leão Luna de 2014-07-14T10:59:15Z 2014-07-14T10:59:15Z 2014-07-14 https://repositorio.ufpb.br/jspui/handle/123456789/536 Hyptis are a worldwide genus cited by their many medicinal uses. Hyptis macrostachys Benth., a species popularly known as “alfavaca-brava” and “hortelã-do-mato”, is used in folk medicine to relief asthma, cough and bronchitis symptoms. From the aerial parts ethanolic extract from H. macrostachys was obtained a pyrone (HM308). Thus, in this work was investigated a possible spasmolytic effect of ethanolic extract of aerial parts from Hyptis macrostachys Benth. (HM-EtOHPA) and its isolated compound, HM308, on smooth muscle models. We observed that on rat uterus, rat aorta and guinea pig trachea HM-EtOHPA showed a significant spasmolytic action, but not in a concentration-dependent manner (Emax = 76.1 ± 5.1%; Emax = 99.1 ± 0.9%; Emax = 43.2 ± 5.8%, respectively), so it is not viable proceed the investigation in these organs. However, on guinea pig ileum HM-EtOHPA (9-729 μg/mL) inhibited significantly and concentration-dependently phasic contractions induced by 10-6 M carbachol (CCh) or histamine (IC50 = 164.7 ± 36.9 and 93.2 ± 22.2 μg/mL, respectively) as well as relaxed this organ in an equipotent, significant and concentration-dependent manner (1-729 μg/mL) when contracted by 10-6 M CCh, 10-6 M histamine or 40 mM KCl suggesting an action in a common step of the signalling pathway of these contractile agents, which could be the voltage-gated calcium channels (CaV) blockade. This was confirmed, since HM-EtOHPA (9-729 μg/mL) inhibited Ca2+-induced contractions in a medium nominally without Ca2+, shifiting the curves to right in a non-parallel manner with Emax reduction and relaxed ileum pre-contracted by 3 x 10-7 M S-(-)-Bay K8644 in a concentrationdependent manner (EC50 = 444.4 ± 159.6 μg/mL). The compound HM308, in a similarly to HM-EtOHPA, in rat uterus HM308 showed a low efficacy. However, were observed that HM308 do not showed relaxant effect in rat aorta and guinea pig trachea. Interestingly, in guinea pig ileum, HM308 (10-5 –3 x 10-4 M) inhibited in a significant and concentration-dependent manner the phasic contractions induced by 10-6 M CCh or 10-6 M histamine (IC50 = 1.7 ± 0.3 x 10-4 and 0.9 ± 0.05 x 10-4 M, respectively), being more potent in antagonize contractions induced by histamine. Thereby, both HM-EtOHPA and the pyrone HM308 showed spasmolytic effect, and the extract action, on guinea pig ileum, probably is due to calcium influx blockade through Cav. However additional mechanism are not discarded in the extract action, as well as other studies are necessary to better characterize the spasmolytic effect of HM308. Submitted by Fernando Vieira (nandogusto6@gmail.com) on 2014-07-14T10:59:15Z No. of bitstreams: 1 ILLS11072014.pdf: 1636969 bytes, checksum: bd3f670610db50095521e3e878d06535 (MD5) Made available in DSpace on 2014-07-14T10:59:15Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ILLS11072014.pdf: 1636969 bytes, checksum: bd3f670610db50095521e3e878d06535 (MD5) O gênero Hyptis é distribuído mundialmente e conhecido por seus diversos usos na medicina popular. Hyptis macrostachys Benth., espécie conhecida popularmente como “alfavaca-brava” e “hortelã-do-mato”, é utilizada na medicina popular para o tratamento da asma, tosse e sintomas de bronquite. A partir do extrato etanólico das partes aéreas de H. macrostachys foi obtida uma pirona (HM308). Assim, nesse trabalho investigou-se o possível efeito espasmolítico do extrato etanólico das partes aéreas de H. macrostachys (HM-EtOHPA) e do seu composto isolado, o HM308, em modelos de músculo liso. Observou-se que, em útero de rata, aorta de rato e traqueia de cobaia, HM-EtOHPA apresentou efeito espasmolítico significante, mas que não foi dependente de concentração (Emax = 76,1 ± 5,1%; Emax = 99,1 ± 0,9%; Emax = 43,2 ± 5,8%, respectivamente), não sendo, portanto, viável prosseguir com o estudo da atividade espasmolítica nesses órgãos. No entanto, em íleo de cobaia, HM-EtOHPA (1-729 μg/mL) inibiu de maneira significante e dependente de concentração as contrações fásicas induzidas por 10-6 M de carbacol (CCh) ou de histamina (CI50 = 164,7 ± 36,9 e 93,2 ± 22,2 μg/mL, respectivamente) bem como relaxou esse órgão pré-contraído com 10-6 M de CCh (CE50 = 54,8 ± 2,8 μg/mL), 10-6 M de histamina (CE50 = 38,9 ± 5,5 μg/mL) ou 40 mM de KCl (CE50 = 52,9 ± 4,7 μg/mL) de maneira equipotente, significante e dependente de concentração, sugerindo que HM-EtOHPA agiria em um passo comum da via de sinalização desses agentes contráteis, que poderia ser o bloqueio dos canais de cálcio dependente de voltagem (CaV). Esta hipótese foi confirmada, uma vez que HM-EtOHPA (9-729 μg/mL) inibiu as contrações induzidas por CaCl2 em meio despolarizante (KCl 70 mM) nominalmente sem cálcio, desviando as curvas controle para direita de maneira não paralela e com redução do Emax, além de relaxar o íleo pré-contraído com 3 x 10-7 M de S-(-)-Bay K8644 de maneira significante e dependente de concentração (CE50 = 444,4 ± 159,6 μg/mL). O composto HM308, similarmente ao HM-EtOHPA, mostrou-se pouco eficaz em útero de rata. Entretanto foi observado que o composto HM308 não apresentou efeito relaxante em aorta de rato e traqueia de cobaia. Interessantemente, em íleo de cobaia, HM308 (10-5 – 3 x 10-4 M) inibiu de maneira significante e dependente de concentração as contrações fásicas induzidas por 10-6 M de CCh ou de histamina (CI50 = 1,7 ± 0,3 x 10-4 e 0,9 ± 0,05 x 10-4 M, respectivamente) sendo mais potente em antagonizar as contrações induzidas por histamina. Dessa maneira, tanto HM-EtOHPA quanto a pirona HM308 mostraram efeito espasmolítico, sendo a ação do extrato, sobre o íleo de cobaia, provavelmente através do bloqueio do influxo de Ca2+ pelos CaV. No entanto não se descarta o envolvimento de outras vias na ação do extrato, bem como outros estudos são necessários para melhor caracterizar o efeito espasmolítico para o composto HM308. pt Universidade Federal da Paraíba Farmácia UFPB João Pessoa, PB: 2013. Lamiaceae H. Macrostachys benth. Espasmolítico Íleo de cobaia Canal de cálcio CNPQ:: CIÊNCIAS DA SAÚDE: FARMÁCIA Investigação da atividade espasmolítica do extrato etanólico bruto das partes aéreas de Hyptis macrostachys Benth. (Lamiaceae) e do seu composto isolado HM308. TCC Silva ,Bagnólia Araújo da