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metadata.dc.type: TCC
Title: Caracterização do estado sólido de dispersões sólidas de nifedipino obtidas por secagem por aspersão.
metadata.dc.creator: Baltazar, Lays de Oliveira
metadata.dc.contributor.advisor1: Souza, Fabio Santos de
metadata.dc.description.resumo: O nifedipino droga praticamente insolúvel em água usada terapeuticamente como antagonista de canais de cálcio para o tratamento de angina e agente anti - hipertensivo. Este estudo tem como finalidade a caracterização do estado sólido e estabilidade térmica do nifedipino, como de suas dispersões sólidas (DS) obtidas através do método de secagem por aspersão , investigando as interações físicas fármaco - carreadores , correlacionando os dados térmicos e de difratometr ia de Raios X, além da qu antificação do fármaco liberado no processo de diss olução. Para tanto, fizemos uso das técnicas termoanalíticas Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), DSC fotovisual, Análise Térmica Diferencial (DTA) e Termogravi mética (TG). As dispersões sólidas fo ram preparadas pelos métodos de secagem po r aspersão c om diferentes carreadores , lauril sulfato de sódio (LSS), polivinilpirrolidona (PVP), polietileno glicol 400 e 6000 (PEG 400 e PEG 6000). Tanto as curvas TG dinâmicas como as curvas de DTA dos carreador es e das DSs foram obt idas na razão de aquecimento 10 ºC.min - 1 . As curvas DSC do fármaco evidenciaram a fusão ocorrendo na faixa relatada na literatura, enquanto que suas curvas DTA e TG dinâmica mostram diferenças das faixas de temperaturas de termodecompo sição com o aumento da razão de temperatura . Observou - se que as DS com PVP K30, PEG 400 e PEG 6000 apr esentaram uma maior estabilidade e m relação ao fármaco cristalino . Os difratogramas das DS mostr aram um padrão de difração de substância amorfa, diferente mente d o fármaco . As dispersões sólida s, com LSS, PVP result aram em uma aumento na taxa de dissolução em relação ao fármaco (43% ± 1,06 e 18% ± 6,94 aos 5 minutos, respectivamente) no meio USP tampão fosfato pH 7, 5, e no meio USP fluido gástrico sem enzima pH 1 , 2 com 0,5% (m/v) de lauril sulfato de sódio ( 62,43 % ± 7,01 e 27,90 ± 2,7 aos 5 minutos), em comparação com fármaco ( 0,45 % ± 0,24 aos 5 minutos ) .
Abstract: O nifedipino droga praticamente insolúvel em água usada terapeuticamente como antagonista de canais de cálcio para o tratamento de angina e agente anti-hipertensivo. Este estudo tem como finalidade a caracterização do estado sólido e estabilidade térmica do nifedipino, como de suas dispersões sólidas (DS) obtidas através do método de secagem por aspersão, investigando as interações físicas fármaco-carreadores, correlacionando os dados térmicos e de difratometria de Raios X, além da quantificação do fármaco liberado no processo de dissolução. Para tanto, fizemos uso das técnicas termoanalíticas Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), DSC fotovisual, Análise Térmica Diferencial (DTA) e Termogravimética (TG). As dispersões sólidas foram preparadas pelos métodos de secagem por aspersão com diferentes carreadores, lauril sulfato de sódio (LSS), polivinilpirrolidona (PVP), polietileno glicol 400 e 6000 (PEG 400 e PEG 6000). Tanto as curvas TG dinâmicas como as curvas de DTA dos carreadores e das DSs foram obtidas na razão de aquecimento 10ºC.min-1. As curvas DSC do fármaco evidenciaram a fusão ocorrendo na faixa relatada na literatura, enquanto que suas curvas DTA e TG dinâmica mostram diferenças das faixas de temperaturas de termodecomposição com o aumento da razão de temperatura. Observou-se que as DS com PVP K30, PEG 400 e PEG 6000 apresentaram uma maior estabilidade em relação ao fármaco cristalino. Os difratogramas das DS mostraram um padrão de difração de substância amorfa, diferentemente do fármaco. As dispersões sólidas, com LSS, PVP resultaram em uma aumento na taxa de dissolução em relação ao fármaco (43% ± 1,06 e 18% ± 6,94 aos 5 minutos, respectivamente) no meio USP tampão fosfato pH 7,5, e no meio USP fluido gástrico sem enzima pH 1,2 com 0,5% (m/v) de lauril sulfato de sódio ( 62,43 % ± 7,01 e 27,90 ± 2,7 aos 5 minutos), em comparação com fármaco ( 0,45 % ± 0,24 aos 5 minutos).
The drug nifedipine p ractically insoluble in water used therapeutically as calcium antagonists for the treatment of angina and anti - hypertensive agent. This study aimed at the characterization studies of the solid state and thermal stability of nifedipine, as its solid dispers ions (SD) obtained by spray drying, investigating the physical interactions of the drug and the excipients, correlating the thermal data and X - ray diffraction, as well as the quantification of the drug released in the process of disoolução. For this purpos e, we use the thermal analysis Differential Scanning Calorimetry (DSC) DSC photovisual, Differential Thermal Analysis (DTA) and thermogravimetry (TG). Solid dispersions were prepared by spray drying with different excipients, sodium lauryl sulfate (SLS), p olyvinyl pyrrolidone (PVP), polyethylene glycol 400 and 6000 (PEG 400 and PEG 6000). Both the dynamic TG and DTA curves of excipients and SDs were obtained at heating rate 10 ° C min - 1. DSC curves showed the drug fusion occurring in the range reported in t he literature, while its dynamic TG and DTA curves show differences in the thermodecomposition temperature ranges with increasing ratio. It was observed that DS had a higher stability compared to the pure drug. The XRD patterns of the DS showed diffraction pattern of amorphous substance, unlike the pure drug. In dissolving the solid dispersion, both with PVP as the LSS resulted in increased dissolution of nifedipine (43% ± 1.06 and 18 ± 6.94% after 5 minutes, respectively) in the middle of USP phosphate buf fer pH 7.5, and means USP gastric fluid without enzyme pH 1.2 with 0.5% (w / v) Sodium Lauryl Sulfate (62.43% ± 7.01 and 27.90 ± 2.7 after 5 minutes) compared with dr ug (0.45 % ± 0.24 at 5 minutes).
Keywords: Nifedipino
Análise térmica
Estabilidade
metadata.dc.subject.cnpq: Ciências da Saúde: Farmácia
Publisher: Universidade Federal da Paraíba
metadata.dc.publisher.initials: UFPB
URI: https://repositorio.ufpb.br/jspui/handle/123456789/570
Issue Date: 15-Jul-2014
Appears in Collections:TCC - Farmácia

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